Pojęcia podstawowe:
Definicja leku → każda substancja którą podaje się choremu, po to by wywarła korzystne działanie lub pomogła w procesie leczenia. Takim działaniem może być zlikwidowanie procesu chorobowego, usunięcie dolegliwości, zapobieżenie jakiemuś procesowi chorobowemu.
Nazwa leku → Lekiem może być związek chemiczny, substancja pochodzenia biologicznego, mieszanina różnych związków. Każdy lek ma odpowiednią nazwę, wyróżniającą spośród innych leków.
Nazwa międzynarodowa → Nazwa międzynarodowa ( INN ) identyfikuje lek niezależnie kto go wytworzył.
Nazwa handlowa → Nazwa nadana przez wytwórcę leku. Nazwa jest własnością producenta. Nazwa międzynarodowa służy do oznaczenia wszystkich leków zawierających tą samą substancję czynną. Nie stanowi niczyjej własności.
Np. kwas acetylosalicylowy (INN) – Polopiryna S – nazwa handlowa
Lek a proces chorobowy:
- lek może działać przyczynowo
- lek może hamować proces chorobowy / działanie patogenetyczne
- lek może hamować objawowo – środki p/bólowe w chorobach nowotworowych
Efekt farmakologiczny → Każde działanie leku jest wynikiem jego wpływu na procesy zachodzące w organizmie. Lek może zmieniać ich przebieg, nasilać je lub hamować. Wpływa na procesy biochemiczne, fizjologiczne lub fizyczne zachodzące w żywym organizmie. Może być pozytywny lub nie.
Mechanizm działania → Jest to sposób w jaki lek powoduje charakterystyczne dla niego efekty farmakologiczne
Punkt uchwytu → to komórka, narząd na który musi zadziałać lek aby doszło do efektu farmakologicznego
Mechanizmy działania leków:
Ø cząsteczka leku ma zawsze określony kształt (konformację)
Ø aby lek wywierał działanie farmakologiczne, musi połączyć się z tkanką, komórką na którą działa. To ugrupowanie chemiczne z którym łączy się lek, nazywa się farmakologicznym receptorem danego leku
Ø łączenie leku z receptorem jest bardzo swoiste; o tym że lek związał się z receptorem, wnioskuje po działaniu
Ø miernikiem zdolności wiązania się z receptorem jest powinowactwo leku do receptora
Ø miernikiem zdolności generacji bodźca jest jego aktywność wewnętrzna. Są to 2 niezależne od siebie cechy
Ø wiązanie leku z receptorem zachodzi przez wiązania chemiczne
Ø samo połączenie leku z receptorem jednak nie wystarcza by spowodować jakiś efekt. Dopiero zdolność do generacji bodźca po związaniu z receptorem nazywa się aktywnością wewnętrzna.
Działanie agonistyczne i antagonistyczne:
Ø leki mające 2 własności – powinowactwo i aktywność wewnętrzną nazywa się agonistami receptora
Ø leki wykazujące powinowactwo do receptora, a nie mające aktywności wewnętrznej, ale blokujące miejsce dla agonistów nazywane są antagonistami
Ø antagonizm konkurencyjny – jeżeli ustali się równowaga między agonistami i antagonistami
Ø antagonizm częściowy – słaby agonista w obecności silnego agonistyk zachowuje się jak antagonista
Ø antagonizm nieodwracalny – antagonista wiąże się z receptorem tak silnie, iż nawet największe stężenie agonistyk nie spowoduje odłącznie antagonisty
Ø antagonizm czynnościowy – jeżeli na organizm zadziałają 2 związki mające różne punkty uchwytu i powodujące przeciwne efekty, to jest to również antagonizm.
RM-B