Oksazolidynony.pdf

(78 KB) Pobierz
Oksazolidynony
−
Antybiotyki syntetyczne – nie wykazują strukturalnego podobieństwa do żadnej ze znanych klas antybiotyków i
chemioterapetyków
−
Charakteryzują się szczególną aktywnością wobec ziarenkowców Gram(+)
−
Wykazują działanie bakteriostatyczne – powodują zahamowanie wzrostu i procesów życiowych komórki.
Miejscem ich docelowego działania są obie podjednostki rybosomalnego DNA – dochodzi do zahamowania
syntezy białka komórkowego – jest to związane ze zdolnością tych leków do blokowanie pierwszego etapu syntezy
białka – tworzenia kompleksu inicjującego podjednostki 30S i 50S rybosomu 70S
−
Przedstawicielem oksazolidynonów jest:
•
Farmakokinetyka oksazolidynonów - linezolidu
−
Linezolid wykazuje 100% dostęponość biologiczną po podaniu doustynym, ale może być też podawany
parenteralnie
−
Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1-2h od podania – w 31% wiązany jest z białkami surowicy
−
Okres półtrwania leku wynosi 5,5h, wzrasta do 7h u pacjentów z niewydolnością nerek
−
Posiada minimalną toksyczność narządową – jest metabolizowany w ustroju do dwóch niekatywnych metabolitów
– jest to proces nieenzymatyczny – polega na utlenieniu formy macierzystej leku.
−
W 85% jest wydalany przez nerki, a w 30 % w formie aktynej
−
Dobrze penetruje to tkanek i narządów – w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego i kości
Działania niepożądane oksazolidynonów
−
Biegunka
−
Nudności
−
Wymioty
−
Wysypka
−
Zawroty głowy
−
Trombocytopenia
−
Anemia
−
Leukopenia
Linezolid
Yvetta
Spektrum przeciwbakteryjne oksazolidynonów
−
linezolid działa bakteriostatycznie wobec:
•
•
•
•
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium – w tym VRE i GRE
Staphylococcus aureus – w tym MRSA, CAMRSA, VISA, VRSA
Staphylococcus epidermidis – w tym MRSE
Paciorkowców
Clostridium perfringens
Clostridium difficile
Peptostreptococcus sp.
Fusobacterium nucleatum
−
Linezolid działa bakteriobójczo wobec:
•
−
Linezolid jest aktywny wobec bakterii beztlenowych:
•
•
•
•
−
Szczepy oporne na linezolid pojawiły się wśród szczepów Enterococcus faecium
−
Synergizm lub addycja występuje w połączeniu z antybiotykami:
•
•
•
Wsakazania kliniczne do stosowania oksazolidynonów - linezolidu
−
Szpitalne zapalenie płuc – w tym także respiratorowe (VAP), o etiologii MRSA
−
Powikłane zapalenie skóry i tkanki podskórnej wywołane przez gronkowca złocistego – w tym MRSA,
paciorkowca ropnego lub Streptococcus grupy B
−
Sepsa odcewnikowa – koniecznie jest skojarzenie antybiotyku aktywnego wobec bakterii Gram(-)
−
Zakażenia kości i stawów – wynika to z doskonałej penetracji do kości, konieczne jest skojarzenie z ryfampicyną
lub wankomycyną
−
Zakażenia OUN związane z drenażem
−
Zakażenia enterokokowe
Wankomycyna
Gentamycyna
Ryfampicyna
•
•
•
Karbapenemy
Aztreonam
Ampicylina
Yvetta

Plik z chomika:

Inne pliki z tego folderu:

Inne foldery tego chomika:

Zgłoś jeśli naruszono regulamin